Verdades sobre ANDROCUR-FLUTAMIDA

[Natura]

Muchos se habla y debate sobre estos dos antiandrogenos y sobre cual es mejor que el otro, mas eficiente o mas dañino..etc
normalmemte se utilizan los mismos argumentos para defender uno sobre el otro, argumentos sacados de otros foros o leidos por no se donde y que no siempre son ciertos

se dice que:

"Androcur solo bloquea la testosterona producida por los testiculos y nada puede hacer sobre la testosterona producida por las glandulas suprarrenales. Flutamida en cambio bloquea toda la testoterona del cuerpo al bloquear los receptores"

esto es FALSO! ya que Androcur ademas de ser antigonadotropino tambien es un bloqueante de los receptores de androgenos como lo es Flutamida


Pero veamos lo que es cada uno de ellos:


ANDROCUR:

"El acetato de ciproterona (ANDROCUR) es un derivado de la hidroxiprogesterona sintetizado al comienzo de los años sesenta (57). El ANDROCUR inhibe el desarrollo de todos los órganos y las funciones reguladas por los andrógenos: glándulas sexuales accesorias, libido, espermatogénesis y maduración ósea, así como algunos sistemas menos específicos del sexo, órganos como la piel y sus apéndices. En el momento de su síntesis creó muchas expectativas en el tratamiento del cáncer de próstata por su menor potencial de efectos secundarios en comparación con los estrógenos y la capacidad del ANDROCUR de contrarrestar los efectos tanto de los andrógenos de origen testicular como suprarrenal. Además, al ser el ANDROCUR un potente progestágeno, inhibe la secreción de gonadotrofinas a diferencia de los antiandrógenos puros (FLUTAMIDA), por lo que combina los dos principios básicos de la deprivación androgénica: 1- reducir la síntesis de andrógenos, y 2- inhibición de la acción androgénica a nivel celular."



FLUTAMIDA:


La Flutamida es un derivado anilínico que se absorbe rapidamente en el tubo digestivo y es metabolizada en su sustancia activa, la 2-hidroxiflutamida. Se excreta por orina tras una vida media de 5-6 horas por lo que debe administrarse 3 veces por día.
No produce ningún efecto progestacional, ya que su actuación es solamente bloqueando la unión entre la DHT y el receptor. Cuando se utiliza como monoterapia se observa un incremento en la liberación de LH y por lo tanto de testosterona. Como el bloqueo del receptor es competitivo, al aumentar los niveles de testosterona, ésta termina superando a la flutamida por lo que se produce escape del tratamiento hormonal luego de varios meses de tratamiento con flutamida monoterapia

[Natura]

De todo lo expuesto mas arriba se sacan varias conclusiones

La Flutamida es un derivado anilínico que se absorbe rapidamente en el tubo digestivo y es metabolizada en su sustancia activa, la 2-hidroxiflutamida. Se excreta por orina tras una vida media de 5-6 horas por lo que debe administrarse 3 veces por día.

Si la FLUTAMIDA dura unas 5 o 6 horas se deduce que para que su accion durara todo el dia se deberia tomar 3 pastillas por lo menos y creo que esto a largo plazo resultaria para el higado bastante mas perjudicial que las 2 pastillas de ANDROCUR

[Natura]

ANTENCION a esto sobre FLUTAMIDA:

Antiandrógenos no esteroideos (puros)
Este grupo está compuesto por la flutamida, nilutamida y bicalutamida. Estas sustancias se unen al receptor de andrógenos con una fuerza ligeramente superior que los antiandrógenos esteroideos (ANDROCUR). Sin embargo, ninguno de estos fármacos sintéticos se unen al receptor con la fuerza que lo hace la testosterona natural Los antiandrógenos puros bloquean la unión de la testosterona al receptor, no solamente en la próstata sino que también en el eje hipotálamo-hipofisario, lo que bloquea el mecanismo de retroalimentación negativo de la testosterona lo que lleva a un incremento en la producción de LH-RH, LH y posteriormente testosterona En el individuo intacto, el aumento de la LH y testosterona puede ser tan intenso como para desplazar al antiandrógeno del receptor y permitir que la testosterona ejerza su efecto estimulatorio. Por ello es practicamente imposible que un antiandrógeno puro (FLUTAMIDA) producir bloqueo androgénico completo cosa sí que pueden realizar los antiandrógenos esteroideos (ANDROCUR) por sus efectos progestacionales.

Mas sobre FLUTAMIDA:

Como el bloqueo del receptor es competitivo, al aumentar los niveles de testosterona, ésta termina superando a la flutamida por lo que se produce escape del tratamiento hormonal luego de varios meses de tratamiento con flutamida monoterapia

esto es algo que siempre e querido saber!!!
como es posible que si la FLUTAMIDA es tan efectiva y bloquea los receptores de androgenos de forma tan efectiva la gente notara mas efecto como antiandrogeno con el ANDROCUR?

ya decia yo que toda esa testosterona pululando por nuestro cuerpo por algun lado se tenia que colar

[Natura]

Con esto no quiero favorecer a ANDROCUR sobre la FLUTAMIDA simplemente se trata de desmontar las cosas inciertas que se dicen sobre ANDROCUR y FLUTAMIDA

despues que cada cual elija el que mas le convenga pero sabiendo realmente lo que es cada uno

[Abrilen]

Has hecho una aportación muy interesante y necesaria Natura. Alguna vez pensé hacer algo así pero me faltó tiempo y algo de la información que tú has encontrado. Gracias.

De todo lo expuesto mas arriba se sacan varias conclusiones

La Flutamida es un derivado anilínico que se absorbe rapidamente en el tubo digestivo y es metabolizada en su sustancia activa, la 2-hidroxiflutamida. Se excreta por orina tras una vida media de 5-6 horas por lo que debe administrarse 3 veces por día.

Si la FLUTAMIDA dura unas 5 o 6 horas se deduce que para que su accion durara todo el dia se deberia tomar 3 pastillas por lo menos y creo que esto a largo plazo resultaria para el higado bastante mas perjudicial que las 2 pastillas de ANDROCUR

En realidad no es necesario tomar tres comprimidos para ésto, bastaría con fraccionar los comprimidos: en vez dos tomas de un comprimido hacer por ejemplo cuatro tomas de medio comprimido, o bien tres tomas de dos tercios, o medio + medio + uno, o tres cuartos + tres cuartos + medio. De todas formas, "vida media" quiere decir no que en ese tiempo desaparece por completo, sino que su nivel (en este caso en sangre) se reduce a la mitad. En unas 10-12 horas a la cuarta parte, en 15-18 horas a la octava parte, etc. Cuando llega la siguiente toma el nivel que aporta se suma al remanente en sangre, así que en las primeras tomas va subiendo y en unos días los ciclos de subida-bajada se estabilizan en un nivel mayor que se puede calcular por una ecuación en términos relativos al de una toma única y puntual. Concretamente un incremento en los picos (y un valor residual al final del periodo) de un 23,375% para una vida media de 5 horas y un 33,333% para una vida media de 6 horas, con tomas cada 12 horas. Con tomas cada 6 horas de medios comprimidos se sube al 38,539% y 50% de incremento respectivamente, lo que supone ganancias del 15,164% y del 16,667%. Considerando ésto probablemente tres tomas de medio comprimido, cada ocho horas, bastarían, con valores de 24,613% y 32,898%, similares a los que se obtienen con dos tomas de un comprimido.

Yo realizo el fraccionamiento con el Androcur, actualmente en octavos de comprimido cada 2,5 horas, y tres octavos para 6,5 horas de sueño ininterrumpido. Esto me permite reducir la dosis manteniendo los niveles mínimos. La vida media del Androcur en sangre es de 7,9 horas +/- 2,5 horas. Por seguridad estimo mis niveles para el extremo superior del rango de vida media, 10,5 horas redondeando, ya que a mayor vida media los beneficios del fraccionamiento no son tan aparentes; si en mi organismo la vida media fuese menor entonces obviamente estaré obteniendo mayores niveles mínimos en comparación sobre el no fraccionamiento. La reducción la he realizado progresivamente en tres meses a razón de un octavo por quincena.

Besos, Abril

[traviezita]

Has hecho una aportación muy interesante y necesaria Natura. Alguna vez pensé hacer algo así pero me faltó tiempo y algo de la información que tú has encontrado. Gracias.

De todo lo expuesto mas arriba se sacan varias conclusiones

La Flutamida es un derivado anilínico que se absorbe rapidamente en el tubo digestivo y es metabolizada en su sustancia activa, la 2-hidroxiflutamida. Se excreta por orina tras una vida media de 5-6 horas por lo que debe administrarse 3 veces por día.

Si la FLUTAMIDA dura unas 5 o 6 horas se deduce que para que su accion durara todo el dia se deberia tomar 3 pastillas por lo menos y creo que esto a largo plazo resultaria para el higado bastante mas perjudicial que las 2 pastillas de ANDROCUR

En realidad no es necesario tomar tres comprimidos para ésto, bastaría con fraccionar los comprimidos: en vez dos tomas de un comprimido hacer por ejemplo cuatro tomas de medio comprimido, o bien tres tomas de dos tercios, o medio + medio + uno, o tres cuartos + tres cuartos + medio. De todas formas, "vida media" quiere decir no que en ese tiempo desaparece por completo, sino que su nivel (en este caso en sangre) se reduce a la mitad. En unas 10-12 horas a la cuarta parte, en 15-18 horas a la octava parte, etc. Cuando llega la siguiente toma el nivel que aporta se suma al remanente en sangre, así que en las primeras tomas va subiendo y en unos días los ciclos de subida-bajada se estabilizan en un nivel mayor que se puede calcular por una ecuación en términos relativos al de una toma única y puntual. Concretamente un incremento en los picos (y un valor residual al final del periodo) de un 23,375% para una vida media de 5 horas y un 33,333% para una vida media de 6 horas, con tomas cada 12 horas. Con tomas cada 6 horas de medios comprimidos se sube al 38,539% y 50% de incremento respectivamente, lo que supone ganancias del 15,164% y del 16,667%. Considerando ésto probablemente tres tomas de medio comprimido, cada ocho horas, bastarían, con valores de 24,613% y 32,898%, similares a los que se obtienen con dos tomas de un comprimido.

Yo realizo el fraccionamiento con el Androcur, actualmente en octavos de comprimido cada 2,5 horas, y tres octavos para 6,5 horas de sueño ininterrumpido. Esto me permite reducir la dosis manteniendo los niveles mínimos. La vida media del Androcur en sangre es de 7,9 horas +/- 2,5 horas. Por seguridad estimo mis niveles para el extremo superior del rango de vida media, 10,5 horas redondeando, ya que a mayor vida media los beneficios del fraccionamiento no son tan aparentes; si en mi organismo la vida media fuese menor entonces obviamente estaré obteniendo mayores niveles mínimos en comparación sobre el no fraccionamiento. La reducción la he realizado progresivamente en tres meses a razón de un octavo por quincena.

Besos, Abril

aqui en america se usa mas espirnolactona y flutamida, yo estoy con flutamida 500mg diarios y con buenos resultados

[salix]

CITA: Como el bloqueo del receptor es competitivo, al aumentar los niveles de testosterona, ésta termina superando a la flutamida por lo que se produce escape del tratamiento hormonal luego de varios meses de tratamiento con flutamida monoterapia

YO DIGO: ¿Qué significa esto? Que luego hay un efecto rebote muy grande? No termino de entenderlo, yo sólo llevo 1 mes con fluta y de momento bien

[Natura]

CITA: Como el bloqueo del receptor es competitivo, al aumentar los niveles de testosterona, ésta termina superando a la flutamida por lo que se produce escape del tratamiento hormonal luego de varios meses de tratamiento con flutamida monoterapia

YO DIGO: ¿Qué significa esto? Que luego hay un efecto rebote muy grande? No termino de entenderlo, yo sólo llevo 1 mes con fluta y de momento bien

Para que lo entiendas esto significa que toda la testosterona que tenemos libre por el organismo (ya que la flutamida no detiene la produccion de testosterona) al final parte de ella se termina "colando"
esto no quiere decir que se "cuele" absolutamente toda y que la flutamida sea un mal antiandrogeno.
no quiero que ahora la gente se asuste y se haga un lio con cual es mejor, simplememente niguno es perfecto

[Natura]

Has hecho una aportación muy interesante y necesaria Natura. Alguna vez pensé hacer algo así pero me faltó tiempo y algo de la información que tú has encontrado. Gracias.

Pues gracias por valorarlo, esto lo he hecho para que todas sepan la verdad a cerca de estos antiandrogenos y sobre todo para quede claro que muchas cosas que dicen tanto de uno como de otro no son ciertas

por cierto! me hice un lio con tus numeros entonces al dia tomas de androcur 1 pastilla y...

[Abrilen]

Uno y un cuarto. Según la simulación con él obtengo niveles de caída (justo antes de la siguiente toma) entre sólo un 5,5% y un 7,17% más bajos de los que obtendría con dos tomas de un comprimido (dos en total), supuesta una vida media en mi sangre de 7,9 horas. Si la vida media en mi sangre es mayor, hasta las 10,5 horas, la pérdida de nivel con este régimen llega al 15,86%, pero comparado con un nivel de caída que es un 54,44% mayor que para la vida media de 7,9 horas, ya que mayor vida media significa un mayor aprovechamiento por mi organismo, quedando sobradamente compensado. Esto en cuanto a los efectos antiandrogénicos, para los que lo que importa es mantener unos niveles mínimos del antiandrógeno en todo momento.

La reducción de dos comprimidos a uno y cuarto me supone ingerir un 37,5% menos y que las subidas de nivel (picos) justo tras las tomas se reduzcan un 42,71% (para 7,9 horas) o un 41,48% (para 10,5 horas), limitando los efectos perjudiciales, y éstos son los picos tras la toma nocturna, para las tomas diurnas son aún más bajos. Menos carga para mi hígado y otros órganos.

NOTA: la vida media no es un factor que podamos elegir, depende de cada persona y de la tasa a la que SU organismo elimina el acetato de ciproterona de la sangre. Por éso tengo que jugar con varios valores.

Besos, Abril

[carmelita-wilms]

Antiandrógenos no esteroideos (puros)
Este grupo está compuesto por la flutamida, nilutamida y bicalutamida. Estas sustancias se unen al receptor de andrógenos con una fuerza ligeramente superior que los antiandrógenos esteroideos (ANDROCUR). Sin embargo, ninguno de estos fármacos sintéticos se unen al receptor c

esto es algo que siempre e querido saber!!!
como es posible que si la FLUTAMIDA es tan efectiva y bloquea los receptores de androgenos de forma tan efectiva la gente notara mas efecto como antiandrogeno con el ANDROCUR?

ya decia yo que toda esa testosterona pupulando por nuestro cuerpo por algun lado se tenia que colar

hola, pero tampoco es malo que se cuele algo minimo de testosterona ya que tampoco podemos estar sin testosterona todo el tiempo, pero yo creo que la testo que se cuela es una pequeña cantidad no es suficiente para mesculinizar

pd: gracias natura por este post, bess

[Julie]

Yo empecé con Androcur y tras leer algunos comentarios sobre sus efectos adversos al de un año me pasé a la Flutamida y la verdad es que con éste último estoy bastante satisfecha. Hay que recordar también que en EEUU el Androcur ha sido prohibido su uso por lo "dañino" que es, así que aunque la Flutamida tenga sus contras yo creo que el Androcur es aún más perjudicial.

[Natiuska]

Yo empecé con Androcur y tras leer algunos comentarios sobre sus efectos adversos al de un año me pasé a la Flutamida y la verdad es que con éste último estoy bastante satisfecha. Hay que recordar también que en EEUU el Androcur ha sido prohibido su uso por lo "dañino" que es, así que aunque la Flutamida tenga sus contras yo creo que el Androcur es aún más perjudicial.

Las protesis mamarias de silicona también fueron prohibidas en USA, sin embargo en el resto del mundo de usan....

Todas las usamos y nadie dice nada...

Pero siempre usan la FDA contra el androcur, pero de las protesis mamarias ni pio...

Estamos en Europa, aquí no es prohibido.

[Natura]

Lo que pasa es que Androcur es de BAYER que es una empresa ALEMANA y claro! para los americanos siempre es bueno inventarse cualquier excusa para retirar de su mercado productos extrangeros y asi favorecer a los suyos propios


Abrilen: me parece MUY interesante tu forma de administrarte el Androcur, el inconveniente que le encuentro es tener que acordarse continuamente de las tomas

[riloal]

Y se pueden utilizar flutamida y androcur juntos? Yo creo que sería el mejor antiandrogeno, creeis que se potenciarian entre si o se neutralizarian entre ellos? Alguién lo ha probado?